卡莫氟
卡莫氟
[中文别名] 嘧福禄。
[外 文 名] Carmofure;,Mifurol,Kamfur.
[外文缩写] HCFU;。
[化 学 名] 1-;已基胺基甲酰-5-氟尿嘧啶。
[分 子 式] C11H16FN3O3;。
[性 状] 本品为白色结晶性粉末，无臭，易溶于丙酮、氯仿，微溶于苯，较难溶于甲醇及无水乙醇，几乎不溶于水。在固体状态时很稳定，在中性、碱性溶液中不稳定，易分解释放出5-FU。
[药理作用] 本品为5-FU的第三代产品，为潜效型口服抗癌药，其抗瘤谱及治疗指数均高于5-FU与FT-207。本品具有不需要通过肝脏的药物代谢酶刺激而能释放5-FU的特点，且在肝内可加速水解，故在肝药酶低下的肝硬变患者中，5-FU有效血药浓度维持时间长，从而在治疗伴有肝功能障碍的原发性肝癌具有优热，给患有原发性肝癌合并肝硬化的患者使用HCFU，其转化为5-FU的作用并未降低。HCFU在体内经过代谢，缓慢释放5-FU，使5-FU，使5-FU在血液、淋巴液、腹水及肿瘤组织内保持高浓度。
[体内过程] 本品口服后在肠道迅速吸收，口服5~15mg/kg后，2~4小时血浓度达到以峰值，在血中能长时间（6~8小时）维持很高的5-FU血浓度，有效血浓度长达24小时。在组织内以胃、膀胱、肾、肺以及小肠浓度分布较高，脑内较低。48小时几乎全部代谢后由尿排出。
[临床应用]
（1）可用于大肠癌、胃癌、肺癌，尤以大肠癌有效率高。在大肠癌根治术、姑息术和切除术多中心临床试验中，被证实均有延长患者生存期的良好疗效，HCFU与MMC中等量的间歇投药法可作为大肠癌根治术后的辅助化学疗法，6年生存率为73.1%。
（2）可用于缓解乳腺癌症状，总有效率为25%。
[用法用量] 口服：单一用药，成人每次140mg/m2，每日3次，或每次200mg，每日3~4次，总量14-25g，4~6周为1周期。
[不良反应] （1）骨髓抑制：该药对骨髓抑制不重。红细胞、白细胞和血小板减少，出血倾向者罕见。
（2）胃肠道反应：可出现轻度的食欲不振，恶心，呕吐；偶见便意，腹泻，口炎，腹部不适，腹痛，胃灼热，口渴和味觉异常等；罕见消化道溃疡、便秘、舌麻等。
（3）神经精神反应：因该药为亲脂性，可进入神经系统，因之用药中可能出现一些神经精神方面的不良反应，如灼热感、尿频、尿急、眩晕、头痛、嗜睡、站立不稳、语言障碍、知觉障碍、记忆力低下等，及时停药，可望恢复。
（4）皮肤反应：偶见皮疹、瘙痒、色素沉着、脱发、角化。
对心肝肾功能无明显影响。
[禁 忌 证] 孕妇、恶液质患者、肝肾功能不全者及有消化道溃疡、出血者均禁用。
[注意事项]
（1）用药后出现神经精神症状时应酌情减量或停药。
（2）用药期间不宜饮酒，因可出现深度醉酒现象，引起潮红、恶心、心悸、多汗及头痛等症状。
（3）与抗胆碱药、镇静药等并用，可有一定对抗作用。
[制剂规格] 片剂：50mg/片，100mg/片。
[贮 藏] 密闭、干燥凉暗处保存。
[中文别名] 嘧福禄。
[外 文 名] Carmofure;,Mifurol,Kamfur.
[外文缩写] HCFU;。
[化 学 名] 1-;已基胺基甲酰-5-氟尿嘧啶。
[分 子 式] C11H16FN3O3;。
[性 状] 本品为白色结晶性粉末，无臭，易溶于丙酮、氯仿，微溶于苯，较难溶于甲醇及无水乙醇，几乎不溶于水。在固体状态时很稳定，在中性、碱性溶液中不稳定，易分解释放出5-FU。
[药理作用] 本品为5-FU的第三代产品，为潜效型口服抗癌药，其抗瘤谱及治疗指数均高于5-FU与FT-207。本品具有不需要通过肝脏的药物代谢酶刺激而能释放5-FU的特点，且在肝内可加速水解，故在肝药酶低下的肝硬变患者中，5-FU有效血药浓度维持时间长，从而在治疗伴有肝功能障碍的原发性肝癌具有优热，给患有原发性肝癌合并肝硬化的患者使用HCFU，其转化为5-FU的作用并未降低。HCFU在体内经过代谢，缓慢释放5-FU，使5-FU，使5-FU在血液、淋巴液、腹水及肿瘤组织内保持高浓度。
[体内过程] 本品口服后在肠道迅速吸收，口服5~15mg/kg后，2~4小时血浓度达到以峰值，在血中能长时间（6~8小时）维持很高的5-FU血浓度，有效血浓度长达24小时。在组织内以胃、膀胱、肾、肺以及小肠浓度分布较高，脑内较低。48小时几乎全部代谢后由尿排出。
[临床应用]
（1）可用于大肠癌、胃癌、肺癌，尤以大肠癌有效率高。在大肠癌根治术、姑息术和切除术多中心临床试验中，被证实均有延长患者生存期的良好疗效，HCFU与MMC中等量的间歇投药法可作为大肠癌根治术后的辅助化学疗法，6年生存率为73.1%。
（2）可用于缓解乳腺癌症状，总有效率为25%。
[用法用量] 口服：单一用药，成人每次140mg/m2，每日3次，或每次200mg，每日3~4次，总量14-25g，4~6周为1周期。
[不良反应] （1）骨髓抑制：该药对骨髓抑制不重。红细胞、白细胞和血小板减少，出血倾向者罕见。
（2）胃肠道反应：可出现轻度的食欲不振，恶心，呕吐；偶见便意，腹泻，口炎，腹部不适，腹痛，胃灼热，口渴和味觉异常等；罕见消化道溃疡、便秘、舌麻等。
（3）神经精神反应：因该药为亲脂性，可进入神经系统，因之用药中可能出现一些神经精神方面的不良反应，如灼热感、尿频、尿急、眩晕、头痛、嗜睡、站立不稳、语言障碍、知觉障碍、记忆力低下等，及时停药，可望恢复。
（4）皮肤反应：偶见皮疹、瘙痒、色素沉着、脱发、角化。
对心肝肾功能无明显影响。
[禁 忌 证] 孕妇、恶液质患者、肝肾功能不全者及有消化道溃疡、出血者均禁用。
[注意事项]
（1）用药后出现神经精神症状时应酌情减量或停药。
（2）用药期间不宜饮酒，因可出现深度醉酒现象，引起潮红、恶心、心悸、多汗及头痛等症状。
（3）与抗胆碱药、镇静药等并用，可有一定对抗作用。
[制剂规格] 片剂：50mg/片，100mg/片。
[贮 藏] 密闭、干燥凉暗处保存。
