阿糖胞苷
[中文别名] 胞嘧啶阿拉伯糖苷，阿糖胞甙，阿糖胞嘧啶，爱力生，赛德萨。
[外 文 名] Cytarabine;,Cytosine,Arabi-noside,Cytosar,Cylocide,Arabinosyicytosine,Alexan.
[外文缩写] CAR;，CA，Ara-C。
[化 学 名] 1-B-D-;阿呋喃糖基胞嘧啶
[分 子 式] C9H13N3O5;。
[性 状] 本品为白色细小针状结晶或结晶性粉末，在水中极易溶解，在乙醇中略溶，在乙醚中几乎不溶。
[药理作用] Ara-C;为嘧啶类抗代谢药物，在细胞内先经脱氧胞苷酶催化磷酸化，转变为有活性的阿糖胞苷酸（Ara-CMP），再转化为二磷酸阿糖胞苷（Ara-CDP）及三磷酸阿糖胞苷（Ara-CTP）而起作用。本品主要通过与三磷酸脱氧胞苷竞争，而抑制DNA多聚酶，干扰核苷酸掺入DNA，阻止DNA链的延长，并引起链断裂，从而抑制DNA合成。另外，Ara-C还能抑制核苷酸还原酶，阻止核苷酸转变为脱氧核苷酸；但对RNA和蛋白质合成无显著作用。因此，用药时间至少持续一个细胞周期，亦即静脉滴注间隔时间以8~12小时为宜。本品为作用于S期的细胞周期特异性药物，并对G1/S及S/G2转换期也有作用。本品与6-MP、5-FU、MTX、VCR、CTX等常用抗肿瘤药物无交充满耐药性；对单纯疱疹病毒、牛痘病毒的繁殖及免疫反应均有抑制作用；在低浓度时对某些细胞还有诱导分化作用。本品与6-MP、CTX、MTX、BCNU合用可增强疗效。
[体内过程] 本品口服吸收少，且易在消化道内脱氧失活；仅20的药物进入血循环。静脉注射30-300mg/m2后，峰浓度为2-50umol/L，迅速从血中消失，t1/2为3~5分钟，消除相约的t1/2为2~3小时。药物主要在肝中由胞苷脱氨酶催化脱氨，转变为无活性的阿糖尿苷（Ara-U），12-24小时内仅10%以原形从尿中排出，80%为无活性的Ara-U。24日后从尿中排出70%-90%。本品易透过血脑屏障，脑脊液浓度为血中浓度的40%-60%，持续静脉滴注时脑脊液中浓度较快速静脉注射用药者为高。因脑脊液中脱氨酶含量低，故半衰期长达2-11小时。
[临床应用]
（1）对急性粒细胞白血病疗效最好，为其首选药物。单用本品10-30mg/m2，完全缓解率10%-15%；100~200mg/m2，完全缓解率30%;与阿霉素等蒽环类抗生素合用，缓解率可增至70%~80%。用药后6~8小时，再用6-MP可提高对粒细胞白血病的疗效。
（2）对恶性淋巴瘤、卵巢癌、消化道肿瘤有一定疗效，但对多数实体瘤无效。
（3）对眼带状疱疹、单纯疱疹性结膜炎亦有一定疗效。
[用法用量] 静脉注射：1~3mg/kg，每日1次，连用8~15日；或4-6mg/kg，滴注8-12小时，连用4-5日。
皮下注射：用于维持治疗，每次1-3mg/kg，每周1-2次。
鞘内注射：脑膜白血病，每次25-50mg，溶于生理盐水5-10ml，腰穿注入，每周2~3次，连注3次，6周后重复。
眼内点滴：眼带状疱疹，每次50mg，隔日1次，总量150-300mg，可与氯霉素等滴眼液配合应用。
小儿用量，每日3-5mg/kg。
[不良反应]
（1）骨髓抑制：白细胞及血小板减少，严重者可发生再生障碍性贫血。
（2）胃肠道反应：轻度恶心、呕吐、粘膜炎、腹泻，肝功受损，少数有口腔溃疡。
（3）少数患者有角结膜炎；小脑毒性，表现为构语障碍，轮流运动障碍及共济失调；可发生急性胰腺水及肺毒性。
（4）滴眼可引起角膜混浊、着色，可合用皮质激素滴眼防止。
（5）其他反应如头痛、发热、皮疹及局部血栓性静脉炎。
[禁 忌 证]
（1）孕妇禁用。
（2）有痛风病史、骨髓抑制、肝肾功能不全、胆道疾患及放化疗患者均应慎用本品。
[注意事项]
（1）四氢尿苷可抑制脱氨酶，延长阿糖胞苷血浆半误期，提高血中浓度，起增效作用。
（2）本品可使细胞部分同步化，继续应用DNR、ADM、CTX及亚硝脲类药物可以增效。
（3）本品不应与5-FU同用。
（4）用药期间，应定期复查血像及肝肾功能。
（5）使用本品时，应鼓励患者多饮水，以保持尿量呈碱性，或同时服用别嘌呤醇，以防止出现血清尿酸增高及酸性肾病形成。
[制剂规格] 注射剂：50mg/支，100mg/支；滴眼剂：0.1%软膏。
[贮 藏] 干燥药粉应在22℃以下保存，配制好的注射液可在冰箱中保存7日，室温可保存24小时。
