阿糖胞苷十八碳磷酸酯钠
[外 文 名] Cytarabine;,OCfsfate(Starasid).
[化 学 名] 4-amino-1-B-D-arabino-furanosyl-2;(1H)-pyrnimidinone 5'-(Sodium Octadecyl; phosphate;)monohy-drate.
[分 子 式] C27H49N3Na; O8PH2O。
[药理作用] 本品为Ara-C之衍生物，亦是Ara-C的前体物。关于本品抗肿瘤的作用原理，根据对其代谢产物及活性化合物的研究，认为原形药物在血中维持一定浓度,在肝脏中代谢为Ara-C等，由血液向肿瘤分布，在肿瘤细胞内成为最终的活性化物而发挥抗肿瘤作用。本品对小鼠L1210、Lewis肺癌、结肠癌等移植性肿瘤有抑制作用，对B16黑色素瘤无效。在体外对肿瘤细胞有直接杀灭作用。
[体内过程] 给大鼠口服该药后，血浆Ara-C的半衰期为6.4-8.7小时，持续时间较长；人单次给药50-1200mg后，血浆中的Ara-C浓度也维持较长时间。大鼠经口给药后的组织分布，在消化道粘膜、肝脏、肾脏中浓度较高，尤其是在空肠中维持长时间的高浓度；在血液中的分布为红细胞45.5%，白细胞0.1%，血浆中54.4%。本品的代谢产物为Ara-C，其排泄途径为尿（40.6%），呼吸道(15.6%），经胆汁排泄甚微。
[临床应用]
（1）可作为成人急性非淋巴细胞白血病之首选。
（2）可用于骨髓增生异常综合征。
[用法用量] 口服：成人急性淋巴细胞白血病，每日100-300mg；骨髓增生异常综合症，每日100-200mg，均分1-3次，餐后服，连服2~3周，停药2-3周后重复。
[不良反应]
（1）骨髓抑制：白细胞、血小板减少，贫血。
（2）胃肠道反应：可有恶心、呕吐，食欲不振，腹痛，腹泻；有时可出现便血，黑便，口腔炎等。
（3）肝功能损害：谷丙转氨酶、谷草转氨酶、乳酸脱氢酶或碱性磷酸酶、总胆红素升高。
（4）其他反应：发热，倦怠，脱发，皮疹，血尿等。
[禁 忌 证]
（1）对本品有过敏史者及孕妇、哺乳妇禁用。
（2）骨髓功能抑制，并发感染，肝功能损害者及育龄患者慎用。
[注意事项]
（1）本品经连续服用2~3周方可见效，对需行缓解治疗等强化治疗者，应先行其他缓解疗法，避免使用本品。
（2）使用本品期间，应定期复查血像、肝肾功能，若出现明显不良反应，应减量或暂停药，并同时对症处理。
（3）在使用过程中，须防止感染性疾病的发生。
（4）老年、小儿患者用药期间，须密切观察，慎重用药。
（5）与其他抗肿瘤药并用，可能增加骨髓毒性。
[制剂规格] 胶囊剂：50mg/粒，100mg/粒。
[贮 藏] 密闭室温下保存。
