抗呕吐新药格拉司琼　

　　格拉司琼是强效高选择性外周和中枢神经系统5－HT3受体拮抗剂，根据文献报道，5－HT3受体对外周及中枢神经系统呕吐中枢的生理效应均有一定作用，其亚型中5－HT3受体更与化疗引发的呕吐有密切关系。因此，近年研究表明，此药特别适用于治疗由化疗和放疗引起的恶心及呕吐。　　　　

　　使用此药，一般将它以注射用生理盐水20～50ml稀释后，于化疗或放疗前静脉滴注，每日1次，成人剂量每次40μg／kg，或给予标准剂量3mg，如症状未见改善可再增补1次，5天为1个疗程。其口服剂型与注射剂型一样具有良好的抗呕吐作用，使用方法为每日2mg，在化疗前1小时单次服用或分作2次服用均可。有资料显示，口服用药更易通过近端肠黏膜吸收，更接近外周5－HT3受体的位置，从而更能有效地发挥抗呕吐作用。　　　　

　　目前研究最多、止吐作用最为肯定的5－HT3拮抗剂是格拉司琼和昂丹司琼，两药对控制恶心及呕吐的作用相同，副作用相似，均具有良好的安全性和耐受性，只是病人的眩晕及视觉障碍以昂丹司琼更为常见，且格拉司琼使用方便，价格便宜，故病人更喜欢选用口服格拉司琼治疗。对顺铂引起的急性呕吐，口服此药的总有效率为86％，完全控制率为71％，对非顺铂所致的急性呕吐有效率为94％，完全控制率为88％。若与地塞米松联合应用，其抗呕吐效果会得到明显提高，完全控制率可增加15％。另一研究表明，格拉司琼止吐疗效与大剂量甲氧氯普胺加地塞米松的抗呕吐效果相似，但却没有甲氧氯普胺的锥体外系副作用。　　　　

　　格拉司琼主要不良反应为头痛；少数病人有便秘、嗜睡、腹泻、肝功能异常等；偶见血压升高等。一般均较轻微，停药后即可消失。本品仅限于肿瘤放化疗治疗后所致的恶心及呕吐，小儿、孕妇、哺乳期妇女及对本药过敏者禁用，老年人、肾功能减退者、消化道功能障碍患者慎用。

　　发布时间：2003年01月06日