甲基苄肼
[中文别名] 甲苄肼，丙卡巴肼，异丙胺酰苄肼。
[外 文 名] Procarbazine;,Natulan,Matulane,Ibenzmethyzin.
[外文缩写] PCB;，PCZ，MZH。
[化 学 名] N-;异丙基-a（2-甲基肼）-对-甲苯酰。
[分 子 式] C12H19N3O;。
[性 状] 常用其盐酸盐，为白色或灰黄色结晶性粉末，性质较稳定；易溶于水，但水溶液不稳定，易自身氧化为偶氮化合物、H2O3及O2。
[药理作用] 本品为细胞周期非特异性药物。进入人体后自身氧化形成H2O2和OH-，可引起类似电离幅射作用，特别使鸟嘌呤的第3位和腺嘌呤的第1位上发生甲基化，抑制RNA、DNA及蛋白质的合成。对G1/S期有延缓作用，抑制细胞的有丝分裂，使分裂指数明显下降，G1-G2间期延长。本品与烷化剂、长春新碱、皮质激素类及放射治疗无交叉耐药性。药理研究发现，本品有使染色体紊乱、致畸胎、致癌、抑制免疫及细胞毒作用等多种生物学效应。
[体内过程] 本品口服吸收快而完全，血浆半衰期为7~10分钟，吸收后迅速分布致各组织，肝肾中浓度最高，可进入脑脊液。在体内通过红细胞及肝微粒体酶的作用氧化，并进一步代谢为无活性的代谢物。本品主要从尿中排泄，6小时为55%，24小时为70%，仅5%为原形药；30%的药物以CO2形式从呼吸道排出。
[临床应用]
（1）主要用于霍奇金病，有1/3-1/2的病人能获得完全缓解，缓解期为3周-6个月或更长，常联合用药，如MOPP方案。
（2）对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、肺癌亦有一定疗效。
（3）对网织细胞瘤、淋巴肉瘤、原发性及转移性脑瘤、慢性淋巴细胞白血病、恶性黑色素瘤等均有一定疗效。
[用法用量] 口服：成人每日150-200mg，分3-4次；或每次150-200mg，睡前顿服；总量7~9g为1疗程。
静脉注射：每次2-7mg/kg，从较低剂量开始逐渐增加，总量以7~10g为1疗程。
[不良反应]
（1）骨髓抑制：白细胞下降，血小板减少，贫血等，常见于用药后2~8周内，停药后2~3周可恢复。
（2）胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，口干，口炎；日剂量超过200mg时，反应较明显。
（3）中枢神经毒性：头痛、乏力、眩晕、不安、失眠、神经错乱、脑电图不正常。
（4）周围神经毒性：可能出现下肢感觉异常，深反射消失，麻痹等。
（5）其他反应：皮下出血、紫癜、鼻衄、黑便、溶血性贫血、脱发、皮炎、色素沉着，偶见肝功能异常。
[禁 忌 证]
（1）孕妇及严重骨髓抑制、肝肾损害者禁用。
（2）糖尿病、感染或用过其他化疗药物的患者慎用。
（3）出血、过敏、口腔炎及用过安眠药、麻醉药的患者慎用。
[注意事项
（1）本品与中枢神经系统抑制药或抗高血压药联合应用可增加这两种药物的治疗作用。
（2）本品有单胺氧化酶抑制作用，避免与麻黄素、苯丙胺、间羟胺、苯丙醇胺等拟交感药以及丙咪嗪、阿米替林合用，以免高血压病患者的血压上升和过度兴奋。用药期间凡含有高酷胺成分的食物，如乳酪、香蕉等均不宜食用，酒类亦宜少用。
（3）胰岛素、降糖灵、利他林、硫喷妥钠等可使本品作用延长并增强。
（4）本品与氮芥合用可产生神经毒性。
（5）少数年轻妇女用药可致闭经，停药后可恢复。
[制剂规格] 片剂：50mg/片；注射剂：100mg/支。
[贮 藏] 避光、密闭保存。
