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派利特森

[ 来源: | 作者: | 时间:2007-09-27 | 浏览: | 我要投稿 | 收藏本文 | 收藏到QQ书签 ]
  派利特森
  [中文别名]  吡曲克辛,甲氧苄吡嘧啶。
  [外 文 名]  Piritrexate;,Piritrexim.
  [外文缩写]  BW3010;,PTX。
  [药理作用]  本品与TMTX同属无谷氨酸化合物,由哌啶骈嘧啶代替蝶呤与苯环连结,上有两个甲氧基。本品对二氢叶酸还原酶具有强烈抑制作用,可被动弥散进入细胞,对MTX耐药的细胞株用本品仍有效,与TMTX有时交叉耐药。
  [体内过程]  口服可吸收,1.4小时血药液度达峰值,生物利用度为75%-95%;血浆半衰期为4.5-5.6小时,主要由肝、肾消除。
  [临床应用]  转移性尿路上皮癌有效率为39%,转移性黑色素瘤有效率为17%;50%的牛皮癣可获得缓解。
  [用法用量]  口服:每日3次,每次25-50mg,每周连用5日,3周为1周期。
  [不良反应]
  (1)骨髓抑制:白细胞、血小板减少。
  (2)胃肠道反应:恶心、呕吐、口炎。
  (3)其他反应:皮疹,静脉滴注时可致静脉炎。

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责任编辑:吴铭

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