派利特森
[中文别名] 吡曲克辛,甲氧苄吡嘧啶。
[外 文 名]  Piritrexate;,Piritrexim.
[外文缩写]  BW3010;,PTX。
[药理作用] 本品与TMTX同属无谷氨酸化合物,由哌啶骈嘧啶代替蝶呤与苯环连结,上有两个甲氧基。本品对二氢叶酸还原酶具有强烈抑制作用,可被动弥散进入细胞,对MTX耐药的细胞株用本品仍有效,与TMTX有时交叉耐药。
[体内过程] 口服可吸收,1.4小时血药液度达峰值,生物利用度为75%-95%;血浆半衰期为4.5-5.6小时,主要由肝、肾消除。
[临床应用] 转移性尿路上皮癌有效率为39%,转移性黑色素瘤有效率为17%;50%的牛皮癣可获得缓解。
[用法用量] 口服:每日3次,每次25-50mg,每周连用5日,3周为1周期。
[不良反应]
(1)骨髓抑制:白细胞、血小板减少。
(2)胃肠道反应:恶心、呕吐、口炎。
(3)其他反应:皮疹,静脉滴注时可致静脉炎。