氨蝶呤
[中文别名] 白血宁,氨基叶酸,胺基蝶呤,氨基翼素,癌得宁。
[外 文 名] Aminopterin;,Aminopteroyl-glutamate.
[外文缩写] AGPA;,AMT。
[性 状] 本品为黄色结晶或橙黄色粉末,溶于氢氧化钠溶液。
[药理作用] 本品与叶酸的结构相似,但与叶酸起拮抗作用,妨碍其参加核酸代谢,从而抑制肿瘤细胞代谢,作用机制与MTX相似。
[临床应用]
(1)对急性淋巴细胞白血病、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、乳腺癌、卵巢癌等有一定疗效。
(2)常用于牛皮癣的治疗。
[用法用量] 口服:成人每日0.5-1mg,一般服用3-4周开始见效,总量约为MTX的1/10;2岁以下小儿每日0.125mg,2~5岁每日0.25mg,4岁以上每日0.5mg,分1~2次,连服3日,停药3~5日后减量。连服3周为1周期。
[不良反应]
(1)骨髓抑制:白细胞减少,严重者全血均有改变,甚至出现恶性贫血。
(2)胃肠道反应:早期有恶心,呕吐,厌食,腹泻,口腔粘膜溃疡,晚期严重者可出现肛门直肠粘膜炎,便血等。
(3)其他反应:中枢神经毒性较大,脱发,色素沉着,黄疸,胎儿发育障碍。
[禁 忌 证] 慢性白血病、肝肾功能不全者及孕妇、骨髓抑制者禁用。
[注意事项]
(1)本品毒副反应较重,治疗指数较低,近几年已被MTX所取代。
(2)不良反应明显时,应酌情减量或停药,一般停药后3~7日可逐渐恢复。
(3)本品有较量与中毒量接近,用药时须监测血像。
(4)本品不宜作鞘内注射。
[制剂规格] 片剂:0.5mg/片。
[贮 藏] 密闭、阴暗处保存。