环胞苷
[中文别名] 安西他滨，环胞啶，环胞甙。
[外 文 名] Cyclocytidine;,Ancitabine.
[外文缩写] Cyclo-C;,CC。
[化 学 名] 2;，2’-脱水-1-B-D-阿呋喃糖基胞嘧啶盐酸盐。
[分 子 式] C9H11N3O4;。
[性 状] 本品为白色结晶性粉末，易溶于水，微溶于乙醇、甲醇，在乙醚中几乎不溶，碱性溶液中不稳
定。
[药理作用] 本品为阿糖胞苷的脱水衍生物，在细胞内转变成Ara-C；其本身可磷酸化而阻碍脱氧核糖核酸的
合成。它的特点是不直接被胞苷脱氨酶脱氨而失活，而且对其他代谢酶也较稳定，故体内维持时间较长，并可
口服。本品为细胞周期特异性物药，主要作用于S期，并对G1/S、S/G2转换期亦有作用。在实验抗肿瘤药中，本
品治疗指数最高为50（Ara-C为12，MTX为12，DRN为8.3）。本品对单纯疱疹病毒亦有抑制作用。本品与6-MP、
MTX、VCR、CTX、5-FU无交叉抗药性。
[体内过程] 本品口服有效，在血液和脏器内停留时间较长，半衰期为8小时。单次静脉注射14C环胞苷
20mg/m2，于24小时内排泄95%，其中85%为Cylo-C,10%为Ara-C和阿糖尿苷。鞘内注射24小时后仍存在有效浓度
。
[临床应用] （1）急性白血病：各类急性白血病均有效，对急性粒细胞性白血病疗效最佳；对脑膜白血病疗
效也较好。
（2）与其他抗肿瘤药物联用，治疗实体瘤和恶性淋巴瘤。
（3）可用于治疗疱疹病毒角膜炎和虹膜炎。
[用法用量] 静脉注射或肌肉注射：成人每日5~10mg/kg，儿童每日4~6mg/kg，溶于生理盐水或葡萄糖液，每
日1次，一般5~10日为1周期，间隔7~14日。
静脉滴注：成人每次4~12mg/kg，溶于5%葡萄糖液或生理盐水500ml，每日1次，连用5~10日为1周期。
鞘内注射：适用于脑膜白血病，每次50-100mg，用生理盐水2ml稀释。
眼科使用：单纯疱疹病毒角膜炎，每1-2小时滴眼1次，晚间加眼膏1次；或单用眼膏每日4-6次，溃疡愈合，
实质层浸润消失后，再减为每日4次，维持用药2周以上。使用本品期间，须联用抗菌素及抗真菌药，以防止真
菌及细胞感染。
口服：剂量同静脉注射。
[不良反应]
（1）骨髓抑制：可见白细胞、血小板减少，多在给药后2-4周出现。
（2）胃肠道反应：食欲减退，恶心，呕吐。
（3）用量过大易出现腮腺疼痛，冷敷局部可减轻症状；本品在唾液腺分布较多，可见流涎。
（4）偶见体位性低血压，结膜充分血，鼻粘膜肿胀，个别患者可出现头痛、皮疹；偶有肝功能异常。
（5）静脉注射部位可出现静脉炎，偶可引起肺部炎症。
[禁 忌 证] 孕妇慎用。
[注意事项] 本品毒副作用与Ara-C相似，但较轻，亦应定期复查血像及肝功能。
[制剂规格] 注射剂：50mg/支，100mg/支，200mg/支；片剂：100mg/片；滴眼剂：0.05%眼药水，0.05%、
0.1%眼药膏。
[贮 藏] 避光、阴凉处保存。
